Медицина / Фармакология / Фармакология (статья)

Л’эсфаль в практике врача

ФосфолипидыПечень – уникальный природный фильтр. Каждый день ей приходится очищать кровь от токсических веществ, которые попадают в организм с загрязненным воздухом, водой, лекарствами, пищей с высоким содержанием несвойственных ей веществ. А в сочетании с неправильным питанием, употреблением алкоголя и пр., клетки печени подвергаются постоянному стрессу, с которым не всегда могут справиться. В результате они разрушаются и умирают. Сегодня практически каждый житель планеты нуждается если не в лечении, то в защите клеток печени от разрушающего воздействия. На помощь приходят эссенциальные фосфолипиды…

Негативное действие повреждающих агентов (алкоголя, курения, свободных радикалов, медикаментов, токсических веществ и пр.), подкрепленное действием биологических агрессоров (вирусов, бактерий и пр.) вызывает серьезные нарушения деятельности основных жизненных функций организма. Прежде всего, от негативного воздействия страдают клеточные мембраны, принимающие на себя «первый удар». И абсолютно логичным в такой ситуации представляется применение лекарственных средств, восстанавливающих целостность мембран и нарушенное равновесие. К таким лекарственным препаратам, относятся эссенциальные фосфолипиды (ЭФЛ).

Для чего нужны фосфолипиды

Традиционно, фосфолипиды применяются при лечении заболеваний печени, но спектр их воздействия гораздо шире, т.к. в результате целого ряда патологических процессов клеточные мембраны могут поражаться практически в любых органах и тканях, будь то легкие, сердце или клетки головного мозга. Будучи структурным компонентом мембран, фосфолипиды никогда не запасаются в организме в большом количестве. Поэтому при воздействии разрушающих факторов на клетки необходимо позаботиться о поступлении фосфолипидов извне. На помощь приходят эссенциальные фосфолипиды.

Представителем современных препаратов на основе ЭФЛ является препарат Л’эсфаль, который производит компания «Фармак».

Фосфолипиды, содержащиеся в препарате Л’эсфаль, по своей химической структуре подобны эндогенным фосфолипидам, но намного превышают их по содержанию полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Эти высокоэнергетические молекулы встраиваются преимущественно в структуры клеточных мембран и облегчают восстановление поврежденных тканей. Содержание фосфатидилхолина в препарате Л’эсфаль составляет 50 мг/мл, что соответствует 250 мг в 1 ампуле. Фосфолипиды влияют на нарушенный липидный обмен путем регуляции метаболизма липопротеинов. В результате этого нейтральные жиры и холестерин превращаются в формы, пригодные для транспортирования и для дальнейшего окисления. Во время выведения фосфолипидов через желчевыводящие пути литогенный индекс снижается и происходит стабилизация желчи. Кроме способности уменьшать пролиферацию мембран, фосфолипиды обладают выраженной способностью замедлять синтез коллагена, препятствуя замещению эпителиальной ткани соединительной, т.е. оказывают антифибротический эффект.

Поэтому препарат Л’эсфаль может быть рекомендован при целом спектре патологических состояний. Наиболее изучено действие ЭФЛ при заболеваниях печени и поджелудочной железы.

Можно утверждать, что под влиянием эссенциальных фосфолипидов, входящих в состав препарата Л’эсфаль, улучшаются биохимические показатели, такие, как сывороточные АЛТ, АСТ, характерные для жировой дистрофии печени, хронических гепатитов различной этиологии, цирроза печени. Применение эссенциальных фосфолипидов ведет к нормализации структурно-функциональной целостности клеточных мембран гепатоцитов и позволяет восстановить нормальный метаболизм клетки. Также ЭФЛ хорошо зарекомендовали себя в лечении заболеваний поджелудочной железы.

Инъекционная форма выпуска препарата Л’эсфаль позволяет применять его для купирования состояний острой интоксикации, связанных с нарушением работы гепатобилиарной системы, купировать процессы разрушения клеточных мембран и уменьшать апоптоз при острых состояниях.

При хронических дегенеративных заболеваниях печени Л’эсфаль способствует:

- восстановлению и сохранению целостности мембран и гепатоцитов;
- активизации мембранных фосфолипидзависимых ферментов;
- улучшению метаболизма липидов в ходе синтеза липопротеинов в печени;
- нормализации метаболизма белков;
- повышению содержания гликогена в печени;
- повышению детоксикационной функции печени;
- преобразованию нейтральных жиров и холестерина в легко метаболизирующиеся формы;
- уменьшению уровня энергетических затрат печени;
- уменьшению и исчезновению жировой инфильтрации гепатоцитов;
- оказывает антифибротическое действие;
- нормализует физико-химические свойства желчи.

Но биопотенциал препарата Л’эсфаль может быть реализован не только в лечении заболеваний пищеварительной системы. Есть основания утверждать, что эссенциальные фосфолипиды:

- модифицируют течение метаболических процессов;
- уменьшают атеросклеротические поражения сосудов (нормализуют содержание липопротеинов, снижают повышенный уровень липидов в крови, обеспечивают мобилизацию холестерина и его выведению из стенок артерий при атеросклерозе);
- положительно влияют на показатели перекисного окисления липидов у больных с ишемической болезнью сердца;
- уменьшают выраженность клинических проявлений при сахарном диабете;
- улучшают реологические свойства крови.

Хорошая переносимость Л’эсфаль позволяет рассматривать его как достаточно мощное средство для повышения резистентности организма, что позволяет в значительной степени расширить показания к применению.

Мнение терапевта

Большая часть активности фосфолипидов в организме человека связана с мембраной, поэтому применение ЭФЛ можно также назвать мембранной терапией. Двойной слой фосфолипидных молекул является основным для построения мембраны. С помощью полиненасыщенных фосфатидилхолинов уменьшается компактность мембраны и увеличивается ее гибкость и текучесть, что способствует активации мембранозависимых процессов обмена веществ в печени. Количественно и качественно ЭФЛ преобладают именно полиненасыщенные фосфатидилхолины, что является наиболее важным отличием ЭФЛ от классических фосфолипидов. Это отличие лежит в основе терапевтического преимущества ЭФЛ перед другими фосфолипидами.

Имеющиеся на сегодняшний день данные позволяют рекомендовать применение эссенциальных фосфолипидов по широкому кругу показаний, которые можно подразделить на три основные группы:

1. Заболевания и токсические поражения печени.
2. Патология внутренних органов, осложненная повреждением печени.
3. Профилактика поражений печени при применении гепатотоксичных препаратов и других гепатотоксических веществ.

Поэтому, когда в клинической практике стоит задача – быстро и качественно нивелировать гепатотоксические эффекты, эссенциальные фосфолипиды становятся жизненно необходимыми.

Имеется собственный, правда, еще небольшой, опыт применения препарата Л’эсфаль, который является достойным представителем группы ЭФЛ. Препарат использовался в терапии алкогольного и неалкогольного стеатогепатитов в виде внутривенного, струйного введения по 10 мл, длительностью 10 дней. В течение этого времени были отмечены ослабление астено-вегетативного, диспепсического и болевого синдромов, а также тенденция к снижению цитолитической активности. Это свидетельствует о положительном воздействии терапии с применением препарата Л’эсфаль на важные патогенетические механизмы, лежащие в основе повреждения печени – активацию мембранозависимых процессов обмена веществ в печени. Клиническое значение эссенциальных фосфолипидов, их эффективность и безопасность подтверждены в адекватных клинических и экспериментальных исследованиях.

Мнение гастроэнтеролога

Поскольку любая клетка покрыта мембраной, в состав которой входят липиды, то потребность в восстановлении липидного слоя клетки может возникнуть в любых органах и тканях. Исходя из этого, эссенциальные фосфолипиды могут применяться при любых заболеваниях, если нарушается проницаемость или происходит повреждение клеточной мембраны. Поэтому спектр применения препаратов эссенциальных фосфолипидов может быть достаточно широк: это заболевание почек, сердца, легких и других органов, где происходит воспалительный процесс.

Наиболее изучено влияние фосфолипидов на клетки печени (гепатоциты). И именно в этой сфере – в лечении заболеваний гепатобиллиарной системы – эссенциальные фосфолипиды чаще всего и применяются.

ЭФЛ рекомендуются к применению при неалкогольном и алкогольном стеатозе, стеатогепатите, хроническом гепатите, при фиброзе и циррозе печени.

Если участковый врач в своей практике сталкивается с повышенным уровнем аминотрансфераз в крови, это означает, что проницаемость мембран гепатоцитов повышена и ферменты проникают из клетки в кровь. Повышение АЛТ и АСТ в 1,5-2 раза, после исключения вирусного гепатита, является показанием к назначению эссенциальных фосолипидов.

ЭФЛ уменьшают апоптоз гепатоцита, препятствуют процессам фиброгенеза и циррозирования печени, тормозят синтез провоспалительных цитокинов.

Действие эссенциальных фосфолипидов на организм позволяет восстановить нарушенные функции печени, стимулирует синтез эндогенных фосфолипидов, восстанавливает поврежденные мембранные структуры клетки за счет встраивания молекул ЭФЛ в мембраны и заполнения щелей в них (ЭФЛ являются «мембранным клеем»). Эссенциальные фосфолипиды подавляют трансформацию жиронакапливающих клеток (липоцитов) в фибробласты, оказывают гиполипидемический и гипогликемический эффект. Кроме того, ЭФЛ защищают митохондриальные и микросомальные энзимы от повреждения. Вспомним, что при любом воспалительном процессе увеличивается перекисное окисление липидов. Эссенциальные фосфолипиды устраняют оксидативный процесс и нормализуют процессы перекисного окисления липидов.

Последнее время спектр применения этих препаратов расширяется. Уже достаточно изучено позитивное влияние эссенциальных фосолипидов на нормализацию проницаемости мембран клеток поджелудочной железы. Поэтому препараты успешно применяются в комплексном лечении жирового стеатоза поджелудочной железы и пр.

Как правило, препараты ЭФЛ назначаются длительно – 1 месяц и более. При хронических процессах они могут назначаться по несколько курсов в год с перерывами. Если болезнь у пациента уже давно, процесс запущенный, то рекомендуется внутривенное введение препаратов эссенциальных фосфолипидов на протяжении 2 недель, а потом переход на таблетированные формы.

Внутривенное введение препарата показано пациентам в случае, если наблюдается клиническая картина поражения печени – астеноневротический синдром, увеличение размеров печени, повышение активности трансаминаз.

Но стоит также помнить, что гепатоциты и клетки поджелудочной железы постоянно подвергаются разрушающему воздействию не только у хронических больных. Неблагоприятные экологические условия, пища с высоким содержанием консервантов и пр. химических добавок, загрязненная вода, высокий уровень загрязнения воздуха веществами, многие из которых являются канцерогенными – все это создает дополнительную нагрузку на организм и приводит к патологии, прежде всего, органов пищеварения. Поэтому клетки печени нуждаются в защите даже у здоровых людей.

Мнение эндокринолога

Эссенциальные фосфолипиды широко применяются врачами разных специальностей, в том числе и эндокринологами. Длительная гипергликемия, инсулинорезистентность, декомпенсация диабета, адинамия приводят к поражению гепатобилиарной системы с нарушением функционального состояния паренхиматозных клеток, желчной функции, что сопровождается, особенно у пациентов с ожирением, развитием неалкогольного стеатогепатита. Это состояние в диабетологии известно как диабетическая гепатопатия. Стеатоз печени и неалкогольный стеатогепатит также часто обнаруживают при ожирении, декомпенсированном гипотиреозе, при нарушениях липидного обмена, сердечно-сосудистой патологии. Соответственно, пациенты с этой патологией также нуждаются в назначении эссенциальных фосфолипидов.

Несмотря на то, что препарат Л’эсфаль появился в нашей стране не так давно, определенный опыт в использовании этого препарата имеется. Чаще всего Л’эсфаль назначается пациентам с сахарным диабетом 2-го типа и ожирением, нарушениями липидного обмена и неалкогольным стеатогепатозом или стеатогепатитом с лечебной целью. Также препарат назначается с профилактической целью пациентам с сахарным диабетом 2-го типа и избыточной массой тела при нарушениях диеты (нерегулярном питании, злоупотреблении жирной и острой пищей, алкоголем), при сопутствующих инфекционных заболеваниях, при регулярном приеме противовоспалительных лекарственных средств, антибактериальных препаратов и других гепатотоксических лекарственных средств.

Л’эсфаль назначается взрослым медленным внутривенным введением 5-10 мл в сутки напротяжение 10-15 ней. После проведенного курса лечения препаратом Л’эсфаль отмечается регрессия большинства клинических симптомов, прежде всего диспепсического (боль и тяжесть в правом подреберье, горечь и неприятный привкус во рту и др.). Наблюдается нормализация показателей АСТ, АЛТ, тимоловой пробы, снижение содержания общего холестерина. Клиническая эффективность Л’эсфаль сочетается с хорошей переносимостью этого препарата.